Il termine “liposoma” deriva dall’unione delle parole greche “lipos” (λίπος) e “soma” (σῶμα), che significano rispettivamente “grasso” e “corpo”, in riferimento alla composizione fosfolipidica che li caratterizza. I liposomi sono generalmente classificati in base alle dimensioni, alla struttura fisica (numero di lamelle) e al metodo di preparazione utilizzato. In base alla struttura e al numero di doppi strati lipidici, i liposomi possono essere unilamellari, multilamellari e multivescicolari. A seconda delle varie tecniche di preparazione utilizzate, si possono ottenere liposomi di diverse dimensioni.
Liposomi unilamellari
I liposomi unilamellari si suddividono in:
- vescicole unilamellari singole (S.U.V. small unilamellar vesicles)
- vescicole unilamellari medie (M.U.V. medium unilamellar vesicles)
- vescicole unilamellari grandi (L.U.V. large unilamellar vesicles)
- vescicole unilamellari giganti (G.U.V. giant unilamellar vesicles)
Tra queste, le vescicole unilamellari singole (S.U.V.) presentano una singola sfera di doppio strato fosfolipidico che racchiude la soluzione acquosa. Sono le più efficaci, potendo essere usate in ogni tipo di tessuto umano che abbia interstizi nanometrici.
Lamellarità
In base alla lamellarità, i liposomi si suddividono in:
- vescicole oligolamellari: hanno al loro interno pochi doppi strati fosfolipidici concentrici, rispetto ai numerosi doppi strati lipidici dei comuni liposomi multilamellari;
- vescicole multilamellari: contengono più di un doppio strato lipidico e presentano una struttura a cipolla. Nascono da più vescicole unilamellari che si formano all’interno di un’altra di dimensioni più piccole, creando una struttura multilamellare di fosfolipidi concentrici separati da strati di acqua.
- vescicole multivescicolari sconnesse dal nucleo interiore: sono formate da lamelle disgiunte e si caratterizzano per la presenza di un doppio strato fosfolipidico al cui interno sono racchiusi altri liposomi che non sono concentrici come nei liposomi multilamellari.
In generale, più lamelle sono contenute nei liposomi, maggiore è il ritardo nel rilascio di farmaco, il che può essere un vantaggio a seconda del tipo di applicazione prevista.
| Nome | misura (µm) | Lamellarità | Numero di strati |
| Vescicole unilamellari singole (S.U.V. small unilamellar vesicles) | 0,02 – 0,20 | Vescicole oligo lamellari (O.L.V. oligo lamellar vesicles) | < 5 |
| Vescicole unilamellari medie (M.U.V. medium unilamellar vesicles) | 0,20 – 0,50 | Vescicole multi lamellari (M.L.V. multi lamellar vesicles) | 5 – 20 |
| Vescicole unilamellari grandi (L.U.V. large unilamellar vesicles) | 0,50 – 10 | Vescicole multivescicolari sconnesse dal nucleo interiore (M.V.V multi vesicular vesicles inner core disjointed vesicles) | > 50 |
| Vescicole unilamellari giganti (G.U.V. giant unilamellar vesicles) | 100 – 200 |
Ulteriori classificazioni
Esistono, poi, altre categorie di liposomi:
- liposomi cationici: sono usati nella terapia genica come vettori di geni o frammenti di DNA.
- liposomi sensibili al pH: liberano il loro contenuto in ambienti leggermente acidi; infatti, a pH 6.5 i lipidi che li costituiscono si protonano e favoriscono il rilascio del farmaco. Ciò è molto utile soprattutto in presenza di una massa tumorale, nella quale il tessuto necrotico che si forma fa abbassare di molto il pH.
- liposomi termosensibili: liberano il loro contenuto alla temperatura di 38-39° C.
- liposomi specifici o “immunoliposomi”: sono caratterizzati dalla presenza di anticorpi sulla loro superficie che li rendono più specifici. Cedono il principio attivo quando sono a contatto con una cellula che ha un antigene specifico e sono usati per veicolare farmaci antitumorali in modo selettivo.
- long circulating o Stealth: sono liposomi che restano in circolo più tempo, fungendo da serbatoio di farmaci per un rilascio prolungato. Si ottengono rivestendo la loro superficie con molecole di polietilenglicole (PEG), che migliorano la distribuzione del farmaco nei tessuti bersaglio, evitando l’aggregazione delle vescicole e aumentandone la stabilità. I filamenti di PEG accrescono l’emivita dei liposomi, con conseguenti tempi di circolazione più lunghi nell’organismo umano. Sono usati per veicolare farmaci antitumorali, perchè i liposomi “rivestiti” si concentrano nelle cellule cancerose permeando i capillari del tumore, molto più permeabili rispetto ai capillari dei tessuti sani, essendosi formati più recentemente, nelle quali rilasciano i principi attivi tossici per le cellule tumorali.
Conclusioni
I liposomi sono prodotti a livello industriale in diversi settori produttivi e vengono utilizzati in varie formulazioni di prodotti attualmente sul mercato farmaceutico, cosmetico e alimentare. Nel primo settore, si incapsulano antibiotici, proteine, materiale genetico, vitamine e antitumorali. In campo alimentare, i liposomi vengono usati per stabilizzare componenti dei cibi, ritardandone la degradazione, o per schermare sapori. Nell’industria cosmetica si usano all’interno di pomate anti-età, ma anche per rossetti e altre forme di make-up. Il vero vantaggio derivante dall’uso dei liposomi è la possibilità di un target delivery, ovvero programmare la vescicola con antigeni dedicati che indirizzino il rilascio direttamente sul tessuto bersaglio, evitando effetti collaterali di tossicità.
Riferimenti:
- “Liposomes: from Bangham to supercritical fluids” (Trucillo-Campardelli-Reverchon)
- “Nanosomi: un nuovo traguardo” (2017) da: CHIMICA & NANOTECNOLOGIE Paolo Trucillo Dipartimento di Ingegneria Industriale UNISA