Le bustine solubili monodose rientrano tra le forme farmaceutiche solide orali. Sono realizzate per mezzo di imbustinatrici, appositi macchinari funzionanti con un sistema di confezionamento automatizzato, che riempie le singole bustine con il preparato in polvere, sigillate poi con una termosaldatura; in seguito, il macchinario, dotato di dispositivi per la stampa del numero di lotto e della scadenza, imprime tali dati sulla bustina. 

Le bustine solubili contengono formulazioni in polvere in forma di granulati effervescenti o sospensioni orali in forma liquida gelatinosa, usate come preparati per farmaci o per integratori vitaminici. In commercio sono disponibili in diversi formati, con il vantaggio di essere una forma di dosaggio di alta precisione e di avere un packaging compatto e poco ingombrante. 

Al loro interno possono essere inseriti uno o più principi attivi ed eccipienti; nel caso di granulati per uso orale, o da impiegare per la preparazione di compresse, vengono aggiunti eccipienti che migliorano la palatabilità del prodotto, ma anche diluenti, per dare volume al granulato, coloranti, aromatizzanti ed edulcoranti per migliorare l’estetica del prodotto e conferire un aroma e un sapore gradevoli. 

I granulati, formati da aggregati solidi di particelle di polvere, sono destinati alla somministrazione orale e possono essere deglutiti disciolti in acqua o in altro liquido adatto, o posti direttamente sulla lingua, dove si sciolgono con la saliva, come nel caso delle formulazioni orodispersibili. La scelta del tipo di formulazione dipende da vari fattori, in primis, dalle esigenze del paziente: chi ha problemi di deglutizione o necessità di un’azione rapida preferirà sicuramente le bustine liquide o orodispersibili.

Oltre ad essere una forma farmaceutica di per sé, i granulati sono anche uno stadio intermedio nella preparazione delle compresse e delle capsule; come queste ultime, si distinguono in varie categorie; possono essere effervescenti, rivestiti, gastroresistenti, a rilascio controllato; ogni tipologia caratterizzerà il preparato a seconda della funzione che deve svolgere.

Cos’è la granulazione? 

La granulazione è il processo mediante il quale una polvere o una miscela di polveri vengono trasformati in un granulato, cioè in un insieme di granuli che si ottengono dall’aggregazione di particelle solide di piccole dimensioni, asciutte e di vari gradi di finezza. 

I principali metodi per ottenere i granulati sono la granulazione a secco e la granulazione a umido. 

La granulazione a secco consiste nel compattare le polveri e poi frantumare le masse solide, ottenendo granuli delle dimensioni volute; è detta anche compattazione o precompressione, perché la polvere viene compattata meccanicamente. Questo processo si effettua attraverso due tecniche:

• tecnica dello slugging, con cui si comprimono le polveri in tavolette, dette slugs, che poi vengono frantumate in granuli mediante granulatori oscillanti; 
• tecnica del roller compaction, con cui si comprimono le polveri con rulli compattatori che ruotano in direzione opposta. Rispetto al precedente, e’ un metodo più adatto a esigenze industriali, arrivando a produrre fino a 500 kg/ora di granulato. 

La granulazione a secco è un metodo adatto a polveri grosse, contenenti principi attivi poco stabili all’umidità e al calore; nonostante abbia il vantaggio di non ricorrere all’uso di solventi, crea granulati di qualità inferiore e resta poco utilizzato a causa dei numerosi inconvenienti, come rischi di contaminazioni e rischi per il personale, difficoltà a distribuire uniformemente i coloranti e presenza di polveri poco coesibili, che non sono granulabili a secco e tendono a sbriciolarsi. 

La granulazione a umido, invece, è la tecnica più usata perché migliora le proprietà di scorrevolezza e compattazione delle polveri e, nonostante l’uso di solventi, come acqua e miscele di acqua e etanolo, dà una migliore qualità di granulati. Si svolge in quattro fasi:

1. impasto delle polveri con liquido (solvente o legante) 
2. passaggio forzato della massa pastosa ottenuta nelle maglie di uno staccio;
3. essiccamento dei granuli ottenuti;
4. calibrazione dei granuli.

In questo tipo di granulazione agiscono acqua e leganti, i più utilizzati sono soluzioni acquose di gomma arabica, di zucchero, di gelatina, di amido e di metilcellulosa. La granulazione a umido comprende anche ulteriori processi di granulazione, quali l’impasto e la granulazione attraverso reti, la granulazione a letto fluido, granulazione ad alta velocità, per spray-drying e per estrusione-sferonizzazione. Una volta ottenuto un granulato di dimensioni idonee, prima di essere inserito nelle bustine, deve essere controllato per verificare che risponda alle indicazioni della Farmacopea Ufficiale. Importante è individuarne il diametro medio e il volume; conoscendo questi parametri, si può determinare la porosità e le caratteristiche di scorrimento. 

La trasformazione di una polvere in granulato serve a dare una maggiore scorrevolezza al materiale, mantenere omogenea la composizione della miscela, migliorare le caratteristiche di comprimibilità del materiale, riducendo la dispersione delle polveri nell’ambiente con meno rischi per gli operatori.  

Applicazioni dei granulati in altri settori

La gamma dei granulati solubili in commercio è molto ampia; non si limita, infatti, al solo settore dell’industria farmaceutica ma si estende anche ad altri, spaziando dall’industria alimentare fino all’industria cosmetica, nella quale i granuli sono utilizzati come componenti di creme, gel o altri prodotti, come film protettivi per la pelle del viso. 

Nel settore alimentare, le bustine solubili sono destinate alla preparazione di bevande istantanee, contenenti preparati con edulcoranti e additivi. Vanno sciolte in acqua fredda o calda, sono ideali in estate per avere bibite rinfrescanti, come i preparati per il tè o bevande rigeneranti per gli sportivi, ma utili anche nelle stagioni più fredde quando ci si rilassa sorseggiando una camomilla, una tisana aromatizzata o una cioccolata calda. 

Altri impieghi dei granulati trovano spazio nell’industria agricola, dove i granuli vengono utilizzati per creare concimi idrosolubili che si sciolgono facilmente in acqua, consentendo una veloce distribuzione dei nutrienti alle piante e facilitando la fertirrigazione; e nel settore delle bioplastiche, dove i granuli idrosolubili a base di alcool polivinilico servono a creare bioplastiche biodegradabili che si dissolvono in acqua, evitando la formazione di microplastiche.